"Das Buch ist uneingeschränkt allen Studierenden der Pharmazie, Chemie, Biologie und Biochemie als Lehrbuch zu empfehlen und darf ebenso wenig im Bücherregal des in der pharmazeutischen Industrie etablierten Wissenschaftlers fehlen." Pharmazeutische Zeitung

Einführung.- Einführung.- Grundlagen der Arzneimittelforschung.- Arzneimittelforschung gestern, heute, morgen.- Am Anfang stand der glückliche Zufall.- Klassische Arzneimittelforschung.- Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistoffwirkung.- Optische Aktivität und biologische Wirkung.- Die Suche nach der Leitstruktur.- Die klassische Suche nach der Leitstruktur.- Screening-Technologien zur Leitstruktursuche.- Die Optimierung der Leitstruktur.- Der Entwurf von Prodrugs.- Peptidomimetika.- Experimentelle und theoretische Methoden.- Kombinatorik: Chemie mit großen Zahlen.- Gentechnologie in der Arzneimittelforschung.- Experimentelle Methoden zur Strukturaufklärung.- Beschreibung der Struktur von Biomolekülen.- Molecular Modelling.- Konformationsanalyse.- Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen und Design-Methoden.- Pharmakophorhypothesen, Molekülvergleiche und Datenbanksuchen.- Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen.- Von in vitro zu in vivo: Optimierung von ADME-Tox-Eigenschaften.- Proteinmodellierung und strukturbasiertes Wirkstoffdesign.- Ein Beispiel: Strukturbasiertes Design von Inhibitoren der tRNA-Guanintransglycosylase.- Erfolge beim rationalen Design von Wirkstoffen.- Wie wirken Arzneistoffe: Angriffspunkte für eine Therapie.- Inhibitoren für Hydrolasen mit Acylenzym-Zwischenstufe.- Aspartylprotease-Inhibitoren.- Inhibitoren von hydrolytisch spaltenden Metalloenzymen.- Hemmstoffe für Transferasen.- Hemmstoffe für Oxidoreduktasen.- Agonisten und Antagonisten für nucleäre Rezeptoren.- Agonisten und Antagonisten von membranständigen Rezeptoren.- Liganden für Kanäle, Poren und Transporter.- Liganden für Oberflächenrezeptoren.- Biopharmaka: Peptide, Proteine, Nucleotide und Makrolide als Wirkstoffe.