21 Kapitel, durchgesehen und aktualisiert: In diesem neu aufgelegten Standardwerk erklären Wirkstoffforscher aus dem akademischen und industriellen Umfeld alle Faktoren, die die Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen beeinflussen. Teil 1 konzentriert sich auf die Messung physikalischer Eigenschaften (in vivo und in vitro), Teil 2 diskutiert Löslichkeit und gastrointestinale Absorption, Teil 3 widmet sich Fragen des Metabolismus und der Exkretion. Der besonders intensiv überarbeitete Teil 4 geht auf moderne Computermodelle zur Abschätzung der Bioverfügbarkeit potenzieller Wirksubstanzen ein. Der letzte Teil beschäftigt sich mit der Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch maßgeschneiderte Syntheseprozesse. -- Mit Beiträgen von Wissenschaftlern führender Pharmaunternehmen wie Pfizer, AstraZeneca und Roche!

IntroductionPart I. Physicochemical Aspects of Drug Dissolution and Solubility Aqueous Solubility in Discovery Chemistry, DMPK and Biological Assays Gastrointestinal Dissolution and Absorption of Class II DrugsIn Silico Prediction of Aqueous SolubilityPart II. Physicochemical and Biological Studies of Membrane Permeability and Oral Absorption Physico-chemical Approaches to Drug AbsorptionHigh-throughput Measurement of Physicochemical Properties (pKa, solubility, log D, permeability)Cell Cultures for Permeability Assessment in Drug Discovery Use of Animals for the Determination of Absorption and Bioavailability In vivo Permeability Studies in the GI Tract of Humans Part III Role of Transporters and Metabolism in Oral AbsorptionTransporters in the GI Tract Hepatic Drug TransportThe Importance of Gut Wall Metabolism in Determining Drug BioavailabilityModified Cell Lines to Assess Active Transport and Metabolism during AbsorptionPart IV Computational Approaches to Drug Absorption and Bioavailability Calculated Molecular Properties and Multivariate Statistical Analysis Computational Absorption Prediction In Silico Prediction of BioavailabilitySimulation of Absorption, Metabolism, and BioavailabilityP-Glycoprotein Structure-Activity RelationshipsPart V Drug Development IssuesApplication of the Biopharmaceutical Classification System Now and in the Future Prodrugs Modern Delivery Strategies: Physiological Considerations for Orally Administered Medications The Promise of Nanotechnology in Drug Delivery